TIN TỨC & SỰ KIỆN
Tin tức   Khoa học Tự nhiên & Công nghệ 07:01:55 Ngày 24/10/2019 GMT+7
Chế phẩm từ 3 thảo dược vùng Tây Bắc giúp hạ Lipid trong máu nhanh chóng
“Nghiên cứu bào chế bào chế chế phẩm có tác dụng hạ Lipid trong máu từ ba dược liệu táo mèo, hà thủ ô, cốt khí củ vùng Tây Bắc” là đề tài do TS. Nguyễn Văn Bạch cùng các nhà khoa học Học viện Quân y phối hợp nghiên cứu triển khai, nằm trong chương trình Khoa học và công nghệ trọng điểm cấp nhà nước khoa học và công nghệ phục vụ phát triển bền vững vùng Tây Bắc, giai đoạn 2013 -2018, mã số đề tài: KHCN-TB.04C/13-18.

Rối loạn lipid máu (RLLPM) là một trong những nguyên nhân chính gây bệnh xơ vữa động mạch kèm theo hai biến chứng nghiêm trọng là nhồi máu cơ tim và tổn thương động mạch não. Tổ chức Y tế Thế giới ước tính rối loạn lipid máu có liên quan đến 48% trường hợp tai biến mạch máu não và 56% ca thiếu máu cơ tim trên toàn thế giới. Riêng tại Việt Nam, theo thống kê của Hội phòng chống tai biến mạch máu não Việt Nam, có 200.000 ca đột quỵ mỗi năm do RLLPM.

Bên cạnh đó, RLLPM còn là yếu tố nguy cơ làm tăng tỷ lệ các bệnh về gan, thận, tiểu đường và ung thư.

Cốt khí củ

Xác định đúng hướng nghiên cứu

Xu thế hiện này là hướng đến sử dụng thuốc có nguồn gốc tự nhiên vừa có hiệu quả chữa bệnh mà giảm được tác dụng phụ. Vì thế, hướng nghiên cứu thuốc nguồn gốc thảo dược có tác dụng làm hạ lipid máu vẫn luôn thu hút sự quan tâm của nhiều nhà khoa học trên thế giới.

Xuất phát từ lựa chọn trên, đề tài “Nghiên cứu bào chế chế phẩm có tác dụng hạ lipid trong máu từ ba dược liệu Táo mèo, Hà thủ ô đỏ, Cốt khí củ ở vùng Tây Bắc” được thực hiện nhằm 5 mục tiêu sau: (i) Đánh giá thực trạng nguồn tài nguyên ba dược liệu Táo mèo, Hà thủ ô đỏ và Cốt khí củ tại một số tỉnh vùng Tây Bắc. (ii) Xác định đặc điểm thực vật, thành phần hóa học và đánh giá tác dụng ức chế enzym chuyển hóa lipid in vitro của các hợp chất phân lập được từ 3 dược liệu nghiên cứu. (iii) Xây dựng được quy trình điều chế, xây dựng tiêu chuẩn cơ sở và đánh giá độ ổn định của 3 loại bột cao khô Táo mèo, Hà thủ ô đỏ và Cốt khí củ.

(iv) Xây dựng được công thức, quy trình bào chế, tiêu chuẩn cơ sở và đánh giá độ ổn định của viên nang cứng chứa 3 loại bột cao khô điều chế được.

(v) Đánh giá được độc tính và tác dụng hạ lipid máu của chế phẩm bào chế được trên động vật thực nghiệm.

Trong Đông y, quả táo mèo có vị chua, hơi chát, tính ấm, dùng tương tự như Sơn tra là một vị thuốc chủ yếu tác dụng trên bộ máy tiêu hóa như làm thuốc bổ tỳ vị, kích thích tiêu hóa, giúp ăn ngon, dễ tiêu chống đầy bụng, ợ chua, giúp tăng cường hệ miễn dịch, giảm cholesterol, hạ mỡ máu, đại tiện xuất huyết, chữa toàn thân đau mỏi, … dưới dạng dịch chiết, thuốc sắc, cao lỏng hoặc tán bột uống. Ngoài ra, táo mèo còn có tác dụng hạ huyết áp, ức chế các trực khuẩn: thương hàn, lị, tụ cầu vàng, giảm chứng suy hô hấp.

Hà thủ ô đỏ là loại thảo mộc thường được sử dụng trong các công thức làm giảm lipid máu. Các tác dụng chống tăng mỡ máu của cây Hà thủ ô đỏ chủ 12 yếu là của một số thành phần tetrahydroxystilben-2-O-βDglucopyranosid (THSG), polysaccharid và anthraquinon THSG (30 và 60 mg/kg/ngày, po, trong 28 ngày) có thể làm giảm đáng kể nồng độ TC, TG, LDL-C và malondialdehyd (MDA) trong huyết thanh. THSG cũng đã được chứng minh là làm giảm các TC/ lipoprotein cholesterol (HDL-C) tỉ trọng cao và tăng rõ rệt HDL-C, oxit nitric (NO) và SOD trong huyết thanh. Hiệu lực giảm mỡ máu của các polysaccharid trong cây Hà thủ ô đỏ đã được nghiên cứu ở chuột với liều 50 và 200 mg/kg/ngày trong 28 ngày. Kết quả cho thấy mức độ TC, TG và AI huyết thanh đã giảm đáng kể, rong khi đó mức HDL-C, LPL, HL và LA đã tăng lên đáng kể.

Với những kết quả nghiên cứu trên về tác dụng sinh học của hợp chất THSG, đồng thời, đây cũng là một trong những hợp chất chính trong dược liệu Hà thủ ô đỏ nên chúng tôi lựa chọn THSG làm chất đánh dấu để kiểm soát, kiểm nghiệm chất lượng dược liệu cũng như những sản phẩm từ dược liệu Hà thủ ô đỏ trong quá trình nghiên cứu của đề tài.

Thành phần hoá học của Cốt khí củ: Rễ chứa chủ yếu anthranoid (2,1%), ở dạng tự do (1,4%) và kết hợp (0,6%), trong đó nhiều nhất là emodin (hay rheum emodin C15H10O5), emodin monometylete C16H12O5 ). Ngoài ra còn có chrysophanol, physcion, physcion -8-β-D-glucosid ( C22H22O10 ). Tác dụng điều chỉnh lipid máu của hai hợp chất stilbenoid là resveratrol và polydatin phân lập được từ Cốt khí củ đã được nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống bởi tác giả Arichi H.

Phương pháp nghiên cứu điều chế và đánh giá tiêu chuẩn chất lượng bột và qua phương pháp phun sấy để chế tạo thành dạng viên nén dễ sử dụng và bảo quản dễ dàng hơn.

Ứng dụng thực tế của đề tài

TS. Nguyễn Văn Bạch chủ nhiệm đề tài đã rút ra được nhiều tính hiệu quả của ba thảo dược táo mèo, hà thủ ô và cốt khí củ, nhóm nghiên cứu cho rằng sau khi nghiên cứu và chế bào thành thành phẩm, chắc chắn các thành phẩm này sẽ được ứng dụng cho nhiều người và hiệu quả rất cao: Theo nhóm Nghiên cứu, thực trạng nguồn dược liệu Táo mèo, Hà thủ ô đỏ và Cốt khí củ ở vùng Tây Bắc là tương đối dồi dào. Đa số diện tích trồng cây Táo mèo hiện nay là mọc tự nhiên và một số được trồng mới. Cây Táo mèo phát triển tốt ở vùng đất cao, khí hậu lạnh, phân bố nhiều nhất ở hai tỉnh Yên Bái và Sơn La. Cây Hà thủ ô đỏ hiện chủ yếu khai thác từ rừng tự nhiên với trữ lượng ngày càng sụt giảm do khai thác không đi kèm với bảo tồn và phát triển. Loài cây này phân bố nhiều ở tỉnh Lai Châu. Cây Cốt khí củ chủ yếu mọc ở bờ ruộng, nương, ven sông suối, vùng đất ẩm. Cây tương đối dễ mọc nhưng cũng chưa thấy có nơi nào trồng nhiều dược liệu này ở vùng Tây Bắc. Dược liệu này mọc hoang khá nhiều ở hai tỉnh Yên Bái và Lào Cai. Ngoài ra, đặc điểm thực vật, thành phần hóa học và đánh giá tác dụng ức chế enzym chuyển hóa lipid in vitro của những hợp chất phân lập được.

Các nhà khoa học đã mô tả chi tiết đặc điểm thực vật và thẩm định được tên khoa học của 3 cây nghiên cứu là Táo mèo, Hà thủ ô đỏ và Cốt khí củ. Phân lập được 9 hợp chất từ quả Táo mèo, 10 hợp chất từ rễ Hà thủ ô đỏ và 8 hợp chất từ rễ Cốt khí củ. Trong đó, 03 hợp chất Docynicasid A-C phân lập được từ quả Táo mèo là những hợp chất mới lần đầu tiên phân lập được từ tự nhiên. 27 hợp chất phân lập được từ 3 dược liệu đã được đánh giá hoạt tính ức chế enzym chuyển hóa lipid in vitro. Kết quả cho thấy 2 hợp chất thuộc nhóm flavonoid gồm quercetin, hyperosid và 2 hợp chất thuộc nhóm anthranoid gồm emodin, chrysophanol sở hữu hoạt tính ức chế enzym lipase tụy mạnh hơn cả của chất đối chứng dương Orlistat   cùng điều kiện thử nghiệm.

Trong khi đó,ba hợp chất quercitrin, quercetin-3-a-L-arabinofuranosid và docynicasid A thể hiện hoạt tính ức chế enzym cholesterol esterase in vitro mạnh hơn hoạt tính này của chất đối chứng dương Simvastatin ở cùng điều kiện thử nghiệm. Hơn nữa, việc xây dựng quy trình điều chế, xây dựng tiêu chuẩn cơ sở và đánh giá độ ổn định của 3 loại bột cao khô Táo mèo, Hà thủ ô đỏ và Cốt khí củ.

Đánh giá chất lượng và xây dựng được tiêu chuẩn cơ sở cho 3 dược liệu quả Táo mèo, rễ Hà thủ ô đỏ và rễ Cốt khí củ. Trong đó, tiêu chuẩn cho dược liệu Táo mèo là xây dựng mới còn tiêu chuẩn cho 2 dược liệu Hà thủ ô đỏ và Cốt khí củ là nâng cấp tiêu chuẩn của 2 dược liệu này trong Dược điển Việt Nam IV.

Nhóm triển khai khảo sát ảnh hưởng của một số yếu tố gồm: loại dung môi, tỷ lệ dung môi/dược liệu, thời gian chiết và số lần chiết đến quá trình chiết xuất cao lỏng từ 3 dược liệu nghiên cứu từ đó xác định được điều kiện chiết xuất thích hợp.

Đồng thời đề tài đã khảo sát ảnh hưởng của một số yếu tố gồm: loại tá dược, tỷ lệ tá dược, nhiệt độ phun sấy và tỷ lệ chất rắn trong dịch phun đến quá trình điều chế bột cao khô từ cao lỏng chiết xuất được từ 3 dược liệu nghiên cứu. Kết quả, đã xác định được các thông số thích hợp để tiến hành điều chế từng loại bột cao khô. Xây dựng được 3 quy trình điều chế 3 loại bột cao khô từ quả Táo mèo, rễ Hà thủ đỏ và rễ Cốt khí củ. 3 quy trình điều chế này đã được thẩm định và có độ lặp lại cao.

Xác định được độ ổn định của cả 3 loại bột cao khô ở điều kiện lão hóa cấp tốc là 6 tháng và ở điều kiện thử nghiệm dài hạn là 9 tháng.

Trên cơ sở xây dựng được công thức, quy trình bào chế, tiêu chuẩn cơ sở và đánh giá độ ổn định của viên nang cứng chứa 3 loại bột cao khô điều chế được.

Trên cơ sở sàng lọc tác dụng ức chế enzym chuyển hóa lipid in vitro và tác dụng hạ lipid máu in vivo đã xác định được tỷ lệ phối hợp của 3 loại cao khô Táo mèo/Hà thủ ô đỏ/Cốt khí củ là 2,2/1,0/1,0. Các nhà khoa học đã khảo sát lựa chọn được thành phần tá dược từ đó xây dựng được công thức và quy trình bào chế viên nang cứng, xây dựng được quy trình bào chế viên nang cứng chứa 3 loại bột cao khô Táo mèo, Hà thủ đỏ và Cốt khí củ. Quy trình bào chế này đã được thẩm định và có độ lặp lại cao. Đánh giá chất lượng của chế phẩm viên nang cứng bào chế được từ đó đưa ra tiêu chuẩn cơ sở của chế phẩm này. Xác định được độ ổn định của chế phẩm ở điều kiện lão hóa cấp tốc là 6 tháng và ở điều kiện thử nghiệm dài hạn là 9 tháng. Dự kiến tuổi thọ của chế phẩm là trên 18 tháng.

Sản phẩm Tabalix tại Hội nghị chuyển giao sản phẩm do Chương trình Tây Bắc tổ chức tại Yên Bái, ngày 01/12/2017.

Sản phẩm đã được thí nghiệm và mang lại hiệu quả cao

Sản phẩm sau khi bào chế dạng viên và đã thử nghiệm trên cơ thể chuột và có những kết quả về độc tính và tác dụng hạ lipid máu của chế phẩm bào chế được trên động vật thực nghiệm.

Về độc tính cấp, với mức liều cao nhất có thể cho chuột uống trong 24h là 36,0g/kg TLCT, nhưng không có chuột nào chết trong 72 giờ sau uống thuốc lần cuối và trong suốt 7 ngày sau uống thuốc. Các chuột vẫn khỏe mạnh, lông mượt, mắt trong, ăn uống và hoạt động bình thường. Do vậy, không xác định được LD50 của chế phẩm và chứng tỏ chế phẩm có tính an toàn cao.

Về độc tính bán trường diễn, chế phẩm dùng liều 0,48g/kg TLCT và 1,44g/kg TLCT liên tục trong 60 ngày không làm ảnh hưởng đến sóng điện tim và các chỉ số huyết học (hồng cầu, bạch cầu, tiểu cầu, hàm lượng hemoglobin) của chuột cống trắng. Các chỉ số sinh hóa đánh giá chức năng gan (AST, ALT) và thận (ure, creatinin) trong giới hạn bình thường. Hình ảnh đại thể và mô bệnh học gan, thận và lách chuột cống trắng đều bình thường. Các chuột dùng thuốc nghiên cứu có tăng trọng lượng đều nhưng mức độ tăng ít hơn so với lô chứng sinh lý.

Chỉ số cholesterol máu toàn phần ở các lô dùng thuốc cũng giảm hơn so với lô chứng sinh lý và so với trước dùng thuốc. Như vậy, chế phẩm nghiên cứu với các mức liều và thời gian sử dụng trong nghiên cứu thực nghiệm trên chuột cống trắng có độc tính thấp. Ngoài ra, chế phẩm còn có tác dụng làm giảm cholesterol máu và hạn chế sự tăng cân trên chuột cống trắng bình thường (chuột không gây rối loạn lipid máu).

Về tác dụng hạ lipid máu: chế phẩm ở mức liều 0,48g/kg TLCT và 0,96g/kg TLCT có tác dụng tốt trong điều trị rối loạn lipid máu trên mô hình gây rối loạn lipid máu thực nghiệm ở chuột cống trắng do làm giảm cholesterol và TG trong máu, tăng HDL-Cholesterol, giảm LDL-Cholesterol, VLDLCholesterol và chỉ số AI.

Đề tài: “Nghiên cứu bào chế chế phẩm có tác dụng hạ lipid trong máu từ ba dược liệu Táo mèo, Hà thủ ô đỏ, Cốt khí củ ở vùng Tây Bắc”  được nghiệm thu vào thời gian 22/2/2017 theo QĐ số 367/QĐ-ĐHQGHN ngày 10/2/2017.

TS. Trương Xuân Cừ - nguyên Phó Trưởng Ban chỉ đạo chương trình Tây Bắc, ĐHQGHN nhận định, đề tài thực hiện nghiêm túc, báo cáo tổng kết đầy đủ, chủng loại, sản phẩm đặt hàng tốt, số lượng, khối lượng sản phẩm so với đặt hàng đạt, chất lượng sản phẩm so với yêu cầu đơn vị đặt hàng đạt yêu cầu. Sản phẩm đạt tiêu chuẩn để chuyển giao cho các đơn vị đặt hàng.

Theo đó, đề tài được chuyển giao theo quy trình bào chế thực phẩm chức năng Tabalix (viên nang cứng) từ ba loại bột cao khô táo mèo, hà thủ ô đỏ, cốt khí củ cho 14 tỉnh tại Hội nghị chuyển giao sản phẩm do Chương trình Tây Bắc tổ chức tại Yên Bái, ngày 01/12/2017

  

 

 Phương Vy - VNU Media
   In bài viết     Gửi cho bạn bè
  Từ khóa :
   Xem tin bài theo thời gian :
TRÊN WEBSITE KHÁC
THĂM DÒ DƯ LUẬN
Bạn sẽ thi vào trường đại học nào?
  • Khoa Quản trị Kinh doanh
  • Trường Đại học Khoa học Tự nhiên
  • Trường Đại học Khoa học Xã hội và Nhân văn
  • Trường Đại học Ngoại ngữ
  • Trường Đại học Công nghệ
  • Trường Đại học Kinh tế
  • Trường Đại học Giáo dục
  • Khoa Luật
  • Khoa Quốc tế
  • Khoa Y Dược